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一文了解阿苯达唑(CAS 54965-21-8)

发布时间:2020-07-24 来源:药融圈 阅读:939

阿苯达唑是一种咪唑衍生物类广谱驱肠虫药物。由葛兰素史克公司的动物健康实验室在1972年发现。1977年首次上市,是苯并咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用最强的一种新型驱虫药物。对线虫、血吸虫、绦虫均有高度活性,且对虫卵发育具有显著抑制作用。药物在体内迅速代谢为亚砜和砜,通过抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合,阻断虫体对多种营养和葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,同时抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍三磷酸腺苷的产生,致使寄生虫无法生存和繁殖。

(图片来源于网络:阿苯达唑成品药 人用)


(图片来源于网络:阿苯达唑成品药 兽用)


1关于阿苯哒唑

中文名称:阿苯哒唑

英文名称:albendazole

中文别名:阿苯唑;扑尔虫;丙硫咪唑;肠虫清;抗蠕敏;阿苯达唑;丙硫多菌灵悬浮剂;[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;[5-(丙基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;5-丙硫基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯;丙硫苯咪唑;丙硫达唑;丙巯咪唑;丙硫丙咪唑;阿丙条;丙硫苯咪胺酯

CAS号:54965-21-8

EINECS号:259-414-7

分子式:C12H15N3O2S


2物化性质

外观与性状:白色至淡黄色结晶性粉末,无臭

熔点:207-211°C(分解)

水溶解性:微溶于有机溶剂,不溶于水

储存条件:0-6°C


3安全信息

海关编码:3004909090

WGKGermany:2

危险类别码:R61;R36/37/38

安全说明:S53;S45; S37/39; S26

RTECS号:FD1100000

危险品标志:T


4阿苯哒唑如何生产

方法I:硫化钠溶于95%乙醇中,在50℃下加入2-硝基-4-硫氰酸酯基苯胺。在60℃下搅拌,冷却到40℃,一次性加入溴丙烷。于40℃反应后再升至60℃反应。加入硫化钠,在80℃下反应。减压蒸出乙醇,加入水。冷却,用氯仿提取。提取液水洗,干燥,加入S-甲基-N,N-二(甲氧羰基)异硫脲和冰醋酸,回流。蒸出氯仿,加入甲醇。冷却,抽滤,用甲醇洗涤,干燥,得阿苯达唑粗品。

方法II:在搅拌和冰浴冷却下,往氯磺酸中缓慢加入多菌灵,保持内温15~20℃。加毕在40℃下搅拌。在0℃以下,把反应液缓慢滴到95%乙醇中。滤集沉淀,以少量乙醇洗,干燥,得氯磺化产物,收率90。8%。把该氯磺化产物加到甲酸、水和40%氢溴酸的溶液中,再加金属铝粉。在35~40℃下搅拌,再在60~65℃下反应。冷却后过滤,滤液用40%氢氧化钠调至Ph值3。滤集沉淀,洗涤,干燥,得巯基化物,收率82.5%。将该巯基化物加到氢氧化钠水溶液中,活性炭脱色。加入溴化四丁基铵,再加入溴丙烷的甲醇溶液,在35~40℃下反应。冷却,滤集沉淀,洗至中性,干燥,得白色结晶的阿苯达唑,收率87.5%,熔点207~209℃。多菌灵在冰乙酸存在下,和硫氰酸钠反应,引入硫氰基后,再用硫化钠还原后和溴丙烷反应,也得阿苯达唑。阿苯达唑可用下列方法精制:粗阿苯达唑(以干品计)和85%工业甲酸(1:3.5)一起搅拌升至60℃,待粗品完全溶解后,依次加入连二硫酸钠、活性炭和EDTA。继续搅拌升温至80℃保温。抽滤,滤液倾入去离子水中,在搅拌下用18%~20%氨水中和至Ph值6.5。抽滤,干燥,得白色产品,熔点206~212℃,精制收率93%~94% 。


5阿苯哒唑的用途

高效广谱驱虫药,系苯并咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用最强的一种。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫,治疗各种类型的囊虫病,也可用于家畜的驱虫。


6阿苯达唑之针对蛔虫病的治疗

对蛔虫病的防治,应采取综合性措施。包括查治病人和带虫者,处理粪便、管好水源和预防感染几个方面。加强宣传教育,普及卫生知识,注意饮食卫生和个人卫生,做到饭前、便后洗手,不生食未洗净的蔬菜及瓜果,不饮生水,防止食入蛔虫卵,减少感染机会。使用无害化人粪做肥料,防止粪便污染环境是切断蛔虫传播途径的重要措施。在使用水粪做肥料的地区,可采用五格三池贮粪法,使粪便中虫卵大部分沉降在池底。由于粪水中游离氨的作用和厌氧发酵,虫卵可被杀灭,同时也会增加肥效。利用沼气池发酵,既可解决农户照明、煮饭;又有利粪便无害化处理。可半年左右清除一次粪渣。此时,绝大部分虫卵已失去感染能力。在用于粪做肥料的地区,可采用泥封堆肥法,三天后,粪堆内温度可上升至52℃或更高,可以杀死蛔虫卵。

对病人和带虫者进行驱虫治疗,是控制传染源的重要措施。驱虫治疗既可降低感染率,减少传染源,又可改善儿童的健康状况。驱虫时间宜在感染高峰之后的秋、冬季节,学龄儿童可采用集体服药。由于存在再感染的可能,所以,最好每隔3~4个月驱虫一次。对有并发症的患者,应及时送医院诊治,不要自行用药,以免贻误病情。


关键词:阿苯达唑 CAS 54965-21-8

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